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头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果  

2010-09-05 07:25:42|  分类: 英子处方 |  标签: |举报 |字号 订阅

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引用

hywjsygk01引用 头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果


 

 

第一代: 

头孢噻吩(先锋霉素1号) 

头孢噻啶(先锋2号) 

头孢氨苄(先锋4号) 

头孢唑啉(先锋5号) 

头孢拉定(先锋6号) 

头孢羟氨苄 

作用于特点临床应用。 

1.肾毒性较第二、三代大。 

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。 

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 

第二代: 

头孢孟多(头孢羟唑) 

头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟) 

头孢克洛(头孢氯氨苄)。 

头孢尼西钠 

作用特点应用。 

1.对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。 

2.对B-内先胺酶较稳定。 

3.对肾毒素较第一代小。 

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。 

西丁钠效果类似于二代头孢 

头孢丙烯也是二代头孢 

第三代

头孢克肟  

头孢噻肟 

头孢曲松(菌必治) 

头孢他定(复达欣) 

头孢哌酮(先锋必素) 

头孢他美酯 

头孢米诺钠 

作用特点应用、 

1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。 

2.对B-内先胺酶更稳定。 

3.对肾基本无毒性 

4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 

第四代: 

头孢匹罗 

头孢吡肟 

1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 

2.对B-内先胺酶稳定性最高。 

3.无肾毒性。 

4.主要用于难治感染。    头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

   本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:

第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:

(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:

1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。

2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:

(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。

(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。

(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。

(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。

常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:

1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。

2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。

3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。

4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。

多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。

常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。

第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。

头孢菌素的不良反应:

(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。

(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。

(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。

(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。

(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。

(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。

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